Задний план

Гемикальциевая соль AHU-377 представляет собой форму гемикальциевой соли AHU-377.Это ингибитор неприлизина со значением IC50 5 нМ [1].

AHU-377 и антагонист АТ1-рецепторов ангиотензина II валсартан составляют LCZ696 в молярном соотношении 1:1.LCZ696 является ингибитором неприлизина рецептора ангиотензина.Он может снизить кровяное давление и может быть новым лекарством для лечения сердечной недостаточности.AHU-377 является пролекарством, он может быть преобразован путем ферментативного расщепления этилового эфира в активную форму LBQ657.Сообщается, что AHU-377 (30 и 100 мг/кг, перорально) может оказывать дозозависимое антигипертензивное действие у крыс DAHI-SS.Но у гипертензивных крыс с ДОКА-солью наблюдается слабое снижение [2, 3].

Использованная литература:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Дипептидные ингибиторы нейтральной эндопептидазы дикарбоновой кислоты.J Med Chem.1995 г., 12 мая;38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Потенциальная роль валсартана + AHU377 (LCZ696) в лечении сердечной недостаточности.Мнение эксперта по расследованию наркотиков.2013 авг; 22 (8): 1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al.Сравнительная эффективность AHU-377, мощного ингибитора неприлизина, в двух крысиных моделях гипертензии, зависящей от объема.BMC Pharmacology 2011, 11 (Приложение 1): P33.

Химическая структура