Фон

Цитрат тофацитиниба, также известный как цитрат CP-690550, является мощным ингибитором янус-киназы 3 (JAK3), тирозинкиназы, ограниченной гематопоэтическими клетками, участвующей в передаче сигнала, регулирующей выживание, пролиферацию, дифференцировку и апоптоз лимфоцитов. Ингибирование специфично для JAK3 с селективностью в 1000 раз большей, чем у других киназ, не относящихся к семейству JAK. Помимо ингибирования JAKS (IC50 = 1 нМ), цитрат тофацитиниба также ингибирует янус-киназу 2 (JAK2) и янус-киназу 1 (JAK1) с эффективностью в 20 и 100 раз меньшей соответственно. Однако в недавнем исследовании сообщалось, что аффинность связывания (Ki) цитрата тофацитиниба с JAK1, JAK2 и JAK3 составляет 1,6 нМ, 21,7 нМ и 6,5 нМ соответственно.

Ссылка

Лалита Виджаякришнан, Р. Венкатараманан и Палак Гулати. Лечение воспаления ингибитором янус-киназы CP-690,550. Тенденции в фармакологических науках 2011: 32 (1); 25-34

Цитирование продукта

• 1. Панаги И., Дженнингс Э. и др. «Эффектор сальмонеллы SteE преобразует серин/треониновую киназу млекопитающих GSK3 в тирозинкиназу для прямой поляризации макрофагов». Микроб-хозяин клетки. 2020;27(1):41–53.e6. PMID:31862381
• 2. Макиннес И.Б., Байерс Н.Л. и др. «Сравнение барицитиниба, упадацитиниба и тофацитиниба, опосредованного регуляции передачи сигналов цитокинов в субпопуляциях лейкоцитов человека». Артрит Res Ther. 2 августа 2019 г.; 21 (1): 183. PMID:31375130
• 3. Лю С., Верма М. и др. «Стероидная резистентность врожденных лимфоидных клеток дыхательных путей 2-го типа у пациентов с тяжелой астмой: роль стромального лимфопоэтина тимуса». J Allergy Clin Immunol. Январь 2018 г.;141(1):257-268.e6. PMID: 28433687
• 4. Чжэн, Луфэн и др. «3'-UTR псевдогена CYP4Z2P способствует опухолевому ангиогенезу при раке молочной железы, действуя как ceRNA для CYP4Z1». Исследования и лечение рака молочной железы (2015): 1-14. PMID:25701119

Описание

Цитрат тофацитиниба представляет собой пероральный ингибитор JAK1/2/3 с IC50 1, 20 и 112 нМ соответственно. Цитрат тофацитиниба обладает антибактериальным, противогрибковым и противовирусным действием.

Хранилище

4°C, беречь от света

*В растворителе: -80°C, 6 месяцев; -20°C, 1 месяц (беречь от света)

Химическая структура

Сопутствующие биологические данные

Сопутствующие биологические данные

Сопутствующие биологические данные

Сопутствующие биологические данные

Сопутствующие биологические данные