Задний план

Цитрат тофацитиниба, также известный как цитрат CP-690550, является мощным ингибитором янус-киназы 3 (JAK3), тирозинкиназы, ограниченной гемопоэтическими клетками, участвующей в передаче сигнала, регулирующего выживание, пролиферацию, дифференцировку и апоптоз лимфоцитов.Ингибирование специфично к JAK3 с селективностью в 1000 раз большей, чем у других киназ семейства, не относящихся к JAK.Помимо ингибирования JAKS (IC50 = 1 нМ), цитрат тофацитиниба также ингибирует янус-киназу 2 (JAK2) и янус-киназу 1 (JAK1) с меньшей эффективностью в 20 и 100 раз соответственно.Однако в недавнем исследовании сообщалось, что аффинность связывания (Ki) цитрата тофацитиниба с JAK1, JAK2 и JAK3 составляет 1,6 нМ, 21,7 нМ и 6,5 нМ соответственно.

Ссылка

Лалита Виджаякришнан, Р. Венкатараманан и Палак Гулати.Лечение воспаления ингибитором янус-киназы CP-690,550.Тенденции фармакологических наук 2011: 32 (1);25-34

Цитата продукта

• 1. Панаги И., Дженнингс Э. и др.«Salmonella Effector SteE превращает серин / треонинкиназу GSK3 млекопитающих в тирозинкиназу для прямой поляризации макрофагов».Клеточный микроб-хозяин.2020;27(1):41–53.e6.PMID: 31862381
• 2. Макиннес И.Б., Байерс Н.Л. и др.«Сравнение опосредованной барицитинибом, упадацитинибом и тофацитинибом регуляции передачи сигналов цитокинов в субпопуляциях лейкоцитов человека».Артрит Res Ther.2019 авг. 2;21(1):183.PMID: 31375130
• 3. Лю С., Верма М. и соавт.«Стероидорезистентность врожденных лимфоидных клеток дыхательных путей 2 типа у пациентов с тяжелой астмой: роль стромального лимфопоэтина тимуса». J Allergy Clin Immunol.2018 Январь; 141(1):257-268.e6.PMID: 28433687
• 4. Чжэн, Луфэн и др.«3'-UTR псевдогена CYP4Z2P способствует ангиогенезу опухоли при раке молочной железы, действуя как цеРНК для CYP4Z1».Исследования и лечение рака молочной железы (2015 г.): 1–14.PMID: 25701119

Описание

Цитрат тофацитиниба представляет собой перорально доступный ингибитор JAK1/2/3 с IC50 1, 20 и 112 нМ соответственно.Цитрат тофацитиниба обладает антибактериальной, противогрибковой и противовирусной активностью.

Место хранения

4°C, защищать от света

*В растворителе: -80°C, 6 месяцев;-20°C, 1 месяц (беречь от света)

Химическая структура

Связанные биологические данные

Связанные биологические данные

Связанные биологические данные

Связанные биологические данные

Связанные биологические данные