Тикагрелор

Краткое описание:

Имя API Индикация Технические характеристики ДМФ США  ЕС ДМФ  CEP
Тикагрелор Антикоагулянт В доме 28984  

Информация о продукте

Теги продукта

ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ

Задний план

Тикагрелор - новый антагонист рецептора P2Y12 [1].

Сообщалось, что тикагрелор подавляет протромботические эффекты АДФ на тромбоциты, действуя против рецептора P2Y12. Тикагрелор показал полное подавление агрегации тромбоцитов ex vivo. Кроме того, Тикагрелор предположил дозозависимое ингибирование агрегации тромбоцитов у человека. Помимо этого, Тикагрелор также продемонстрировал пероральный, активно, обратимо связывающийся антагонист. В отличие от других ингибиторов, Тикагрелор также сообщил о ингибировании рецептора P2Y12 без метаболической трансформации. Кроме того, Тикагрелор является первым тиенопиридиновым антитромбоцитарным средством, метаболизируемым в основном CYP3A4 и CYP2C19 [1] [2].

Ссылки:
[1] Чжоу D1, Андерссон ТБ, Гримм SW. In vitro оценка потенциального лекарственного взаимодействия с тикагрелором: фенотипирование, ингибирование, индукция и дифференциальная кинетика реакции цитохрома P450. Утилизация наркотиков. 2011 Апрель; 39 (4): 703-10.
[2] Ли У1, Ландквист С., Гримм С.В. Распределение и метаболизм тикагрелора, нового антагониста рецептора P2Y12, у мышей, крыс и мартышек. Утилизация наркотиков. 2011 сентябрь; 39 (9): 1555-67. DOI: 10.1124 / dmd.111.039669. Epub 2011 13 июня.

Описание

Тикагрелор (AZD6140) является обратимым пероральным антагонистом рецептора P2Y12 для лечения агрегации тромбоцитов.

In vitro

Тикагрелор способствует большему ингибированию аденозина 5.-дифосфат (АДФ)-индуцированное высвобождение Ca2 + в промытых тромбоцитах по сравнению с другими антагонистами P2Y12R. Этот дополнительный эффект тикагрелора, выходящий за рамки антагонизма P2Y12R, отчасти является следствием ингибирования тикагрелором равновесного переносчика нуклеозидов 1 (ENT1) на тромбоцитах, что приводит к накоплению внеклеточного аденозина и активации Gs-связанных аденозиновых рецепторов A2A [1]. Клетки B16-F10 демонстрируют сниженное взаимодействие с тромбоцитами мышей, получавших тикагрелор, по сравнению с мышами, получавшими физиологический раствор [2].

На моделях меланомы B16-F10 с внутривенным и внутриселезеночным метастазами у мышей, получавших клиническую дозу тикагрелора (10 мг / кг), наблюдается заметное уменьшение метастазов в легких (84%) и печени (86%). Кроме того, лечение тикагрелором улучшает выживаемость по сравнению с животными, получавшими физиологический раствор. Подобный эффект наблюдается на модели рака молочной железы 4T1 с уменьшением метастазов в легких (55%) и костном мозге (87%) после лечения тикагрелором [2]. Однократное пероральное введение тикагрелора (1-10 мг / кг) вызывает дозозависимый ингибирующий эффект на агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор в наивысшей дозе (10 мг / кг) значительно подавляет агрегацию тромбоцитов через 1 час после приема, а пик ингибирования наблюдается через 4 часа после приема.

Место хранения

4°C, защищать от света, хранить в атмосфере азота

* В растворителе: -80°C, 6 месяцев; -20°C, 1 месяц (защищать от света, хранить в атмосфере азота)

Химическая структура

Ticagrelor

СЕРТИФИКАТ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

УПРАВЛЕНИЕ КАЧЕСТВОМ

Quality management1

Предложение 18 Проекты оценки согласованности качества, одобренные 4, а также 6 проекты находятся на согласовании.

Quality management2

Передовая международная система менеджмента качества заложила прочную основу для продаж.

Quality management3

Контроль качества проходит на протяжении всего жизненного цикла продукта, чтобы гарантировать качество и терапевтический эффект. 

Quality management4

Команда специалистов по нормативно-правовым вопросам поддерживает требования к качеству при подаче заявки и регистрации.

УПРАВЛЕНИЕ ПРОИЗВОДСТВОМ

cpf5
cpf6

Корея Countec линия упаковки в бутылки

cpf7
cpf8

Тайваньская линия упаковки в бутылки CVC

cpf9
cpf10

Линия упаковки картона CAM в Италии

cpf11

Немецкая уплотнительная машина Fette

cpf12

Детектор таблеток Viswill для Японии

cpf14-1

Диспетчерская РСУ

ПАРТНЕР

Международное сотрудничество
International cooperation
Внутреннее сотрудничество
Domestic cooperation

  • Предыдущий:
  • Следующий:

  • Напишите здесь свое сообщение и отправьте его нам