Ривароксабан

Краткое описание:

Имя API Индикация Технические характеристики ДМФ США  ЕС ДМФ  CEP
Ривароксабан Антикоагулянт В доме TDP    

Информация о продукте

Теги продукта

ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ

Задний план

Ривароксабан, 5-хлор-N - [[(5S) -2-оксо-3- [4- (3-оксоморфолин-4-ил) фенил] -1,3-оксазолидин-5-ил] метил] тиофен-2 -карбоксамид, является мощным низкомолекулярным ингибитором фактора Ха, который является фактором свертывания крови на критическом этапе пути свертывания крови, приводящего к образованию тромбина и образованию сгустка. Ривароксабан связывается с Tyr288 в кармане S1 фактора Ха через взаимодействие Tyr288 и хлорного заместителя хлоротиофеновой части. Ингибирование является обратимым (koff = 5x10-3s-1), быстрым (kon = 1,7x107 моль / л-1 s-1) и зависит от концентрации (Ki = 0,4 нмоль / л). Ривароксабан в настоящее время изучается для лечения ВТЭ, профилактики сердечно-сосудистых событий у пациентов с острым коронарным синдромом, профилактики инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий.

Справка

Элизабет Перцборн, Сюзанна Рериг, Александр Штрауб, Дагмар Кубица, Вольфганг Мюк и Фолькер Лаукс. Ривароксабан: новый пероральный ингибитор фактора Ха. Артериосклер Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Описание

Ривароксабан (BAY 59-7939) - очень мощныйселективный и прямой ингибитор фактора Ха (FXa), достигающий значительного увеличения анти-FXa активности (IC50 0,7 нМ; Ki 0,4 нМ).

 

In vitro

Ривароксабан (BAY 59-7939) представляет собой пероральный прямой ингибитор фактора Ха (FXa), разрабатываемый для профилактики и лечения артериального и венозного тромбоза. Ривароксабан конкурентно ингибирует FXa человека (Ki 0,4 нМ) с более чем в 10 000 раз большей селективностью, чем для других сериновых протеаз; он также подавляет активность протромбиназы (IC50 2,1 нМ). Ривароксабан более эффективно ингибирует эндогенный FXa в плазме человека и кролика (IC50 21 нМ), чем плазма крысы (IC50 290 нМ). Он демонстрирует антикоагулянтный эффект в плазме человека, удваивает протромбиновое время (ПВ) и активирует частичное тромбопластиновое время при 0,23 и 0,69.μМ соответственно.

 

Ривароксабан (BAY 59-7939) - мощный и селективный прямой ингибитор FXa с превосходной активностью in vivo и хорошей биодоступностью при приеме внутрь. Ривароксабан (BAY 59-7939), вводимый болюсно внутривенно перед индукцией тромба, снижает образование тромба (ED50 0,1 мг / кг), ингибирует FXa и в зависимости от дозы продлевает PT. На РТ и FXa ED50 незначительно влияет (1,8-кратное увеличение и 32% ингибирование, соответственно). При 0,3 мг / кг (доза, приводящая к почти полному подавлению тромбообразования) ривароксабан умеренно удлиняет ПВ (3,2±В 0,5 раза) и подавляет активность FXa (65±3%).

 

Место хранения

Порошок

-20 ° С

3 года
 

4 ° C

2 года
В растворителе

-80 ° С

6 месяцев
 

-20 ° С

1 месяц

Химическая структура

Rivaroxaban

СЕРТИФИКАТ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

УПРАВЛЕНИЕ КАЧЕСТВОМ

Quality management1

Предложение 18 Проекты оценки согласованности качества, одобренные 4, а также 6 проекты находятся на согласовании.

Quality management2

Передовая международная система менеджмента качества заложила прочную основу для продаж.

Quality management3

Контроль качества проходит на протяжении всего жизненного цикла продукта, чтобы гарантировать качество и терапевтический эффект. 

Quality management4

Команда специалистов по нормативно-правовым вопросам поддерживает требования к качеству при подаче заявки и регистрации.

УПРАВЛЕНИЕ ПРОИЗВОДСТВОМ

cpf5
cpf6

Корея Countec линия упаковки в бутылки

cpf7
cpf8

Тайваньская линия упаковки в бутылки CVC

cpf9
cpf10

Линия упаковки картона CAM в Италии

cpf11

Немецкая уплотнительная машина Fette

cpf12

Детектор таблеток Viswill для Японии

cpf14-1

Диспетчерская РСУ

ПАРТНЕР

Международное сотрудничество
International cooperation
Внутреннее сотрудничество
Domestic cooperation

  • Предыдущий:
  • Следующий:

  • Напишите здесь свое сообщение и отправьте его нам