Прегабалин

Краткое описание:

Имя API Индикация Технические характеристики ДМФ США  ЕС ДМФ  CEP
Прегабалин Эпилепсия / невралгия Внутренний / EP 22223 CEP2016-141

Информация о продукте

Теги продукта

ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ

Прегабалин не является агонистом рецепторов ГАМКА или ГАМК.
Прегабалин является габапентиноидом и действует путем ингибирования определенных кальциевых каналов. В частности, он является лигандом сайта вспомогательной α2δ-субъединицы определенных потенциал-зависимых кальциевых каналов (VDCC) и, таким образом, действует как ингибитор VDCC, содержащих α2δ-субъединицу. Существуют две субъединицы α2δ, связывающиеся с лекарством, α2δ-1 и α2δ-2, и прегабалин проявляет сходное сродство (и, следовательно, отсутствие селективности между ними) к этим двум сайтам. Прегабалин избирательно связывается с субъединицей α2δ VDCC. Несмотря на то, что прегабалин является аналогом ГАМК, он не связывается с рецепторами ГАМК, не превращается в ГАМК или другой агонист рецептора ГАМК in vivo и не модулирует напрямую транспорт или метаболизм ГАМК. Однако было обнаружено, что прегабалин вызывает дозозависимое увеличение экспрессии в мозге декарбоксилазы L-глутаминовой кислоты (GAD), фермента, ответственного за синтез ГАМК, и, следовательно, может иметь некоторые косвенные ГАМКергические эффекты за счет повышения уровня ГАМК в головном мозге. В настоящее время нет доказательств того, что эффекты прегабалина опосредуются каким-либо механизмом, кроме ингибирования α2δ-содержащих VDCC. Соответственно, ингибирование α2δ-1-содержащих VDCC прегабалином, по-видимому, отвечает за его противосудорожные, анальгетические и анксиолитические эффекты.
Эндогенные α-аминокислоты L-лейцин и L-изолейцин, которые по химической структуре очень похожи на прегабалин и другие габапентиноиды, являются очевидными лигандами субъединицы α2δ VDCC с аналогичным сродством с габапентиноидами (например, IC50 = 71 нМ для L- изолейцин) и присутствуют в спинномозговой жидкости человека в микромолярных концентрациях (например, 12,9 мкМ для L-лейцина, 4,8 мкМ для L-изолейцина). Было высказано предположение, что они могут быть эндогенными лигандами субъединицы и что они могут конкурентно противодействовать эффектам габапентиноидов. Соответственно, хотя габапентиноиды, такие как прегабалин и габапентин, обладают наномолярным сродством к субъединице α2δ, их активность in vivo находится в низком микромолярном диапазоне, и считается, что это несоответствие, вероятно, несет ответственность за связывание эндогенными L-аминокислотами.

В одном исследовании было обнаружено, что прегабалин обладает в 6 раз более высоким сродством, чем габапентин, к VDCC, содержащим субъединицу α2δ. Однако другое исследование показало, что прегабалин и габапентин имеют схожее сродство к рекомбинантной субъединице α2δ-1 человека (Ki = 32 нМ и 40 нМ, соответственно). В любом случае прегабалин в 2–4 раза более эффективен, чем габапентин в качестве анальгетика, а у животных, по-видимому, в 3–10 раз более эффективен, чем габапентин в качестве противосудорожного средства.

СЕРТИФИКАТ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

УПРАВЛЕНИЕ КАЧЕСТВОМ

Quality management1

Предложение 18 Проекты оценки согласованности качества, одобренные 4, а также 6 проекты находятся на согласовании.

Quality management2

Передовая международная система менеджмента качества заложила прочную основу для продаж.

Quality management3

Контроль качества проходит на протяжении всего жизненного цикла продукта, чтобы гарантировать качество и терапевтический эффект. 

Quality management4

Команда специалистов по нормативно-правовым вопросам поддерживает требования к качеству при подаче заявки и регистрации.

УПРАВЛЕНИЕ ПРОИЗВОДСТВОМ

cpf5
cpf6

Корея Countec линия упаковки в бутылки

cpf7
cpf8

Тайваньская линия упаковки в бутылки CVC

cpf9
cpf10

Линия упаковки картона CAM в Италии

cpf11

Немецкая уплотнительная машина Fette

cpf12

Детектор таблеток Viswill для Японии

cpf14-1

Диспетчерская РСУ

ПАРТНЕР

Международное сотрудничество
International cooperation
Внутреннее сотрудничество
Domestic cooperation

  • Предыдущий:
  • Следующий:

  • Напишите здесь свое сообщение и отправьте его нам

    Категории товаров