В качестве нового перорального антикоагулянта ривароксабан широко используется для профилактики и лечения венозных тромбоэмболических заболеваний и профилактики инсульта при неклапанной фибрилляции предсердий. Чтобы более разумно применять ривароксабан, следует знать как минимум эти 3 пункта.
I. Разница между ривароксабаном и другими пероральными антикоагулянтами. В настоящее время к наиболее часто используемым пероральным антикоагулянтам относятся варфарин, дабигатран, ривароксабан и так далее. Среди них дабигатран и ривароксабан называют новыми пероральными антикоагулянтами (НОАК). Варфарин, главным образом, оказывает свое антикоагулянтное действие путем ингибирования синтеза факторов свертывания крови II (протромбина), VII, IX и X. Варфарин не оказывает влияния на синтезируемые факторы свертывания крови и поэтому имеет медленное начало действия. Дабигатран, преимущественно за счет прямого ингибирования активности тромбина (протромбина IIa), оказывает антикоагулянтное действие. Ривароксабан, главным образом, за счет ингибирования активности фактора свертывания крови Ха, тем самым снижая выработку тромбина (фактора свертывания IIа) для оказания антикоагулянтного эффекта, не влияет на активность уже вырабатываемого тромбина и поэтому мало влияет на физиологическую функцию гемостаза.
2. Клинические признаки повреждения эндотелия сосудов ривароксабаном, замедление кровотока, гиперкоагуляция крови и другие факторы могут спровоцировать тромбоз. У некоторых пациентов-ортопедов операция по замене бедра или колена проходит очень успешно, но они внезапно умирают, вставая с постели, через несколько дней после операции. Вероятно, это связано с тем, что после операции у пациента развился тромбоз глубоких вен, и он умер из-за тромбоэмболии легочной артерии, вызванной оторвавшимся тромбом. Ривароксабан был одобрен для использования у взрослых пациентов, перенесших операцию по замене тазобедренного или коленного сустава, для предотвращения венозного тромбоза (ВТЭ); и для лечения тромбоза глубоких вен (ТГВ) у взрослых для снижения риска рецидива ТГВ и легочной эмболии (ЛЭ) после острого ТГВ. Фибрилляция предсердий — распространенная сердечная аритмия с распространенностью до 10% у людей старше 75 лет. У пациентов с фибрилляцией предсердий кровь имеет тенденцию застаиваться в предсердиях и образовывать сгустки, которые могут смещаться и приводить к инсультам. Ривароксабан одобрен и рекомендован взрослым пациентам с неклапанной фибрилляцией предсердий для снижения риска инсульта и системной эмболии. По эффективности ривароксабан не уступает варфарину, частота внутричерепных кровоизлияний ниже, чем у варфарина, не требуется рутинного контроля интенсивности антикоагулянтной терапии и др.
3. Антикоагулянтный эффект ривароксабана предсказуем, имеет широкий терапевтический диапазон, не накапливается после многократного приема и мало взаимодействует с лекарственными средствами и пищей, поэтому рутинный контроль коагуляции не требуется. В особых случаях, таких как подозрение на передозировку, серьезное кровотечение, экстренное хирургическое вмешательство, возникновение тромбоэмболических событий или подозрение на несоблюдение режима лечения, требуется определение протромбинового времени (ПВ) или определение активности анти-фактора Ха. Советы: Ривароксабан в основном метаболизируется CYP3A4, который является субстратом белка-переносчика P-гликопротеина (P-gp). Поэтому ривароксабан не следует применять в сочетании с итраконазолом, вориконазолом и позаконазолом.