Даклатасвир дигидрохлорид
Описание
Даклатасвира дигидрохлорид (дигидрохлорид BMS-790052) является сильнодействующим и активным при пероральном приеме.Белок NS5A ВГСингибитор сEC50диапазон s 9-146 пМ длянесколько генотипов репликона ВГС.Даклатасвира дигидрохлорид также являетсяполипептид 1B, транспортирующий органические анионы (OATP1B)а такжеOATP1B3ингибитор сIC50с 1,5 мкМ и 3,27 мкМ, соответственно.
IC50& Цель
EC50: 50 пМ (репликон ВГС, генотип 1а), 9 пМ (репликон ВГС, генотип 1b), 71 пМ (репликон ВГС, генотип 2а), 146 пМ (репликон ВГС, генотип 3а), 12 пМ (репликон ВГС, генотип 4а) и 33 пМ ( Репликон ВГС генотип 5а)[1]
Kd: 8 нМ (NS5A33-202) и 210 нМ (NS5A26-202)[2]
IC50: 1,5 мкМ (OATP1B) и 3,27 мкМ (OATP1B3)[3]
В пробирке
Даклатасвир (BMS-790052) демонстрирует мощную ингибирующую активность в отношении всех протестированных генотипов с EC50значения в диапазоне от 9 пМ до 146 пМ.Даклатасвир ингибирует репликон ВГС генотипа 1a, 1b, 2a, 3a, 4a и 5a с помощью EC50значения 50 пМ, 9 пМ, 71 пМ, 146 пМ, 12 пМ и 33 пМ соответственно.Даклатасвир является мощным ингибитором инфекционного вируса JFH-1 генотипа 2а, который реплицируется в культуре клеток (EC50= 28 пМ)[1].Даклатасвир (BMS-790052) прочно связывается с NS5A33-202 и NS5A26-202 с Kds 8 нМ и 210 нМ соответственно[2].
Место хранения
Пудра | -20°С | 3 года |
4°С | 2 года | |
В растворителе | -80°С | 6 месяцев |
-20°С | 1 месяц |
Клинические испытания
Номер NCT | Спонсор | Условие | Дата начала | Фаза |
NCT03369327 | Тегеранский университет медицинских наук | Фармацевтическая компания RojanPharma | Вирусная инфекция гепатита С, ответ на терапию вируса иммунодефицита человека | 1 января 2017 г. | Фаза 3 |
NCT03485846 | Р-Фарм|Алмедис | Хронический гепатит С Генотип 1b | 27 ноября 2017 г. | Фаза 2 |
NCT01016912 | Бристол-Майерс Сквибб | Инфекция гепатита С | декабрь 2009 г. | Фаза 2 |
NCT01629732 | Бристол-Майерс Сквибб | Вирус гепатита С | март 2013 г. | Фаза 2 |
NCT01497834 | Бристол-Майерс Сквибб | Гепатит С | январь 2012 г. | Фаза 3 |
NCT01973049 | Бристол-Майерс Сквибб | Гепатит С | Декабрь 2013 | Фаза 3 |
NCT00663208 | Бристол-Майерс Сквибб | Хронический гепатит С | май 2008 г. | Фаза 2 |
NCT02576314 | Центр исследований человечества и здоровья | Пекинская больница 302 | Хронический гепатит С | май 2015 г. | Фаза 3 |
NCT02756936 | Центр подлинных исследований, Египет | Zeta Pharma Pharmaceutical Industries | Здоровый | февраль 2016 г. | Фаза 1 |
NCT02771405 | Национальный научно-исследовательский институт гепатологии и тропической медицины | Каирский университет | Гепатит С, хронический|гепатоцеллюлярная карцинома | март 2016 г. | Фаза 3 |
NCT03706898 | Вириом | ВИЧ-1-инфекция|Печеночная недостаточность | 1 октября 2018 г. | Фаза 1 |
NCT02319031 | Бристол-Майерс Сквибб | Гепатит С | февраль 2015 г. | Фаза 3 |
NCT02124044 | Клинический центр Национального института здоровья (CC) | Национальный институт аллергии и инфекционных заболеваний (NIAID) | Bristol-Myers Squibb | ВИЧ-ВГС | Февраль 2014 года | Фаза 2 |
NCT02551861 | Бристол-Майерс Сквибб | Гепатит С | декабрь 2015 г. | Фаза 2 |
NCT00859053 | Бристол-Майерс Сквибб | Печеночная недостаточность | март 2009 г. | Фаза 1 |
NCT01257204 | Бристол-Майерс Сквибб | Вирус гепатита С | декабрь 2010 г. | Фаза 2 |
NCT03063879 | Тегеранский университет медицинских наук|Медицинский университет Ахваза Джундишапура|Ширазский университет медицинских наук|Хамаданский университет медицинских наук | Гепатит С, хронический|хроническая почечная недостаточность | 1 апреля 2017 г. | Фаза 4 |
NCT01017575 | Бристол-Майерс Сквибб | Инфекция гепатита С | декабрь 2009 г. | Фаза 2 |
NCT02865369 | Сан Гьюне Ким|Больница Сеульского национального университета Борамаэ|Больница Северанс|Больница Университета Инха|Корейский университет|Медицинский центр Университета Гачон|Больница Сеульского университета Ханьян|Больница Мокдонг Женского университета Ихва|Бристол-Майерс Сквибб|Больница Университета Сунчунхян | Хронический гепатит С | сентябрь 2016 г. |
|
NCT04070235 | Нанкин Санхоум Фармасьютикал, Ко., Лтд. | гепатит С, хронический | 29 марта 2019 г. | Фаза 2|Фаза 3 |
NCT03487848 | Бристол-Майерс Сквибб | Гепатит С|Хронический гепатит | 18 мая 2018 г. | Фаза 2 |
NCT00904059 | Бристол-Майерс Сквибб | Гепатит С | май 2009 г. | Фаза 1 |
NCT02107365 | Французский национальный институт здравоохранения и медицинских исследований-Французское национальное агентство по изучению СПИДа и вирусных гепатитов (Inserm-ANRS)|Bristol-Myers Squibb | Вирус гепатита С Генотип 4 Инфекция | Ноябрь 2013 | Фаза 2 |
NCT02397395 | Janssen R&D Ирландия | Почечная недостаточность|Терминальная стадия почечной недостаточности | май 2015 г. | Фаза 2 |
NCT03169348 | Асьютский университет | Гепатит С | 1 ноября 2017 г. | Непригодный |
NCT02323594 | Бристол-Майерс Сквибб | Инфекция гепатита С | декабрь 2014 г. | Фаза 1 |
NCT03537196 | Французский национальный институт здравоохранения и медицинских исследований — Французское национальное агентство по изучению СПИДа и вирусных гепатитов (Inserm-ANRS) | Гепатит C|Употребление наркотиков|Вирусный гепатит C | 13 ноября 2018 г. | Фаза 4 |
NCT02103569 | Бристол-Майерс Сквибб | Гепатит С | апрель 2014 г. | Фаза 1 |
NCT02772744 | Университет Загазиг|Каирский университет | Гепатит С | 1 ноября 2017 г. |
|
NCT01718158 | Бристол-Майерс Сквибб | Гепатит С | Января 2013 | Фаза 3 |
NCT02496078 | Бристол-Майерс Сквибб | Гепатит С | август 2015 г. | Фаза 3 |
NCT01425970 | Бристол-Майерс Сквибб | Гепатит С | май 2012 г. | Фаза 2 |
NCT01471574 | Бристол-Майерс Сквибб | Гепатит С, генотип 1 | декабрь 2011 г. | Фаза 3 |
NCT01573351 | Бристол-Майерс Сквибб | Вирус гепатита С | май 2012 г. | Фаза 3 |
NCT01938625 | Janssen R&D Ирландия | гепатит С, хронический | 12 декабря 2013 г. | Фаза 2 |
NCT01492426 | Бристол-Майерс Сквибб | Гепатит С | январь 2012 г. | Фаза 3 |
NCT03480932 | Школа общественного здравоохранения Блумберга имени Джона Хопкинса | Национальный институт по борьбе со злоупотреблением наркотиками (NIDA) | Центр исследований и образования в области СПИДа YR Gaitonde | гепатит С, хронический | 2 февраля 2018 г. | Фаза 2|Фаза 3 |
NCT03163849 | Асьютский университет | Хронический гепатит с | 1 сентября 2019 г. | Фаза 3 |
NCT01581203 | Бристол-Майерс Сквибб | Вирус гепатита С | май 2012 г. | Фаза 3 |
NCT01492504 | Бристол-Майерс Сквибб | Гепатит С | 7 февраля 2012 г. |
|
NCT03686722 | Мохамед Раслан|Университет Айн-Шамс|Центр исследования лекарственных средств, Каир, Египет | Сахарный диабет, тип 2|гепатит С|лекарственные взаимодействия | 9 сентября 2017 г. | Фаза 1 |
NCT02262728 | Янссен Рисерч энд Девелопмент, ООО | гепатит С, хронический | 30 сентября 2014 г. | Фаза 2 |
NCT02349048 | Янссен Рисерч энд Девелопмент, ООО | Вирус гепатита С | январь 2015 г. | Фаза 2 |
NCT03882307 | Асьютский университет | гепатит С, хронический | май 2020 г. | Ранняя фаза 1 |
NCT02758509 | Парк де Салют Мар | Хронический гепатит С|Цирроз печени | 1 января 2010 г. |
|
NCT01795911 | Бристол-Майерс Сквибб | Гепатит С | март 2013 г. | Фаза 2 |
NCT03549832 | Университет Асьют|Университет Сохаг|Университет Южной долины | Коинфекция ВГС | 1 января 2018 г. | Непригодный |
NCT02161939 | Бристол-Майерс Сквибб | Хронический гепатит С |
| |
NCT01309932 | Бристол-Майерс Сквибб | Гепатит С | март 2011 г. | Фаза 2 |
NCT01995266 | Бристол-Майерс Сквибб | Гепатит С | 28 февраля 2014 г. | Фаза 3 |
NCT02640157 | Эббви | Хронический гепатит С|Вирус гепатита С|Вирус гепатита С генотипа 3 | декабрь 2015 г. | Фаза 3 |
NCT02032875 | Бристол-Майерс Сквибб | Гепатит С | март 2014 г. | Фаза 3 |
NCT02624063 | Федеральный университет Сан-Паулу | гепатит С, хронический | декабрь 2015 г. | Фаза 4 |
NCT00546715 | Бристол-Майерс Сквибб | Хронический гепатит С | ноябрь 2007 г. | Фаза 1|Фаза 2 |
NCT01718145 | Бристол-Майерс Сквибб | Инфекция вируса гепатита С | ноябрь 2012 г. | Фаза 3 |
NCT01616524 | Бристол-Майерс Сквибб | Вирус гепатита С (ВГС) | июль 2012 г. | Фаза 3 |
NCT02032901 | Бристол-Майерс Сквибб | Гепатит С | Январь 2014 | Фаза 3 |
NCT03540212 | Университет Айн-Шамс | Хроническая инфекция ВГС | 10 декабря 2017 г. | Фаза 2|Фаза 3 |
NCT02097966 | Бристол-Майерс Сквибб | Хронический гепатит С |
| |
NCT02596880 | Тегеранский университет медицинских наук | Гепатит С|Цирроз печени | сентябрь 2015 г. | Фаза 3 |
NCT04019717 | Атеа Фармасьютикалз, Инк. | Гепатит С|Гепатит С, хронический|Хронический гепатит С|Вирусная инфекция гепатита С|ВГС-инфекция | 20 июня 2019 г. | Фаза 2 |
NCT02992457 | Университет Танта | Гепатит С | январь 2015 г. | Фаза 4 |
NCT03547895 | Университет Загазиг | Декомпенсированный цирроз | 1 июня 2015 г. | Непригодный |
NCT03004625 | Медицинский университет Гаосюн Мемориальный госпиталь Чун-Хо|Мемориальный госпиталь Чанг Гунг|Национальная тайваньская университетская больница|Главная больница Тайбэя для ветеранов, Тайвань|Китайский медицинский университетский госпиталь|Национальный университетский госпиталь Ченг-Кун | Гепатит С | ноябрь 2016 г. | Фаза 3 |
NCT01051414 | Бристол-Майерс Сквибб | Инфекция гепатита С | апрель 2010 г. | Фаза 2 |
NCT02309450 | Французский национальный институт здравоохранения и медицинских исследований-Французское национальное агентство по изучению СПИДа и вирусных гепатитов (Inserm-ANRS)|Bristol-Myers Squibb | Вирус гепатита С Генотип 4 Инфекция | декабрь 2014 г. | Фаза 2 |
NCT01628692 | Бристоль-Майерс Сквибб | Янссен Рисерч энд Девелопмент, ООО | Вирус гепатита С | июль 2012 г. | Фаза 2 |
NCT03186313 | Египетская больница печени | Больница Вади-эль-Нил | Гепатит С | сентябрь 2016 г. | Фаза 3 |
NCT03063723 | Третья дочерняя больница Университета Сунь Ятсена | Хронический гепатит С (заболевание) | 1 января 2016 г. |
|
NCT00983957 | Бристол-Майерс Сквибб | Хронический гепатит С | октябрь 2009 г. | Фаза 1 |
NCT01725542 | Французский национальный институт здравоохранения и медицинских исследований-Французское национальное агентство по изучению СПИДа и вирусных гепатитов (Inserm-ANRS)|Bristol-Myers Squibb | Коинфекция ВГС-ВИЧ | декабрь 2012 г. | Фаза 2 |
NCT02282709 | Фонд исследований печени | Хронический гепатит С | Февраль 2014 года | Фаза 3 |
NCT02032888 | Бристол-Майерс Сквибб | Гепатит С | Февраль 2014 года | Фаза 3 |
NCT03247296 | Университет МТИ | Гепатит С | 28 февраля 2017 г. |
|
NCT01389323 | Бристол-Майерс Сквибб | Гепатит С | сентябрь 2011 г. | Фаза 3 |
NCT02556086 | Бристол-Майерс Сквибб | Гепатит С | декабрь 2015 г. | Фаза 2 |
NCT01741545 | Бристол-Майерс Сквибб | Вирус гепатита С | 31 марта 2013 г. | Фаза 3 |
NCT01866930 | Бристол-Майерс Сквибб | Хронический гепатит С | 11 июля 2013 г. | Фаза 3 |
NCT02268864 | Янссен-Силаг Интернэшнл Н.В. | гепатит С, хронический | январь 2015 г. | Фаза 2 |
NCT01797848 | Бристол-Майерс Сквибб | Гепатит С | июнь 2014 г. | Фаза 3 |
NCT03166280 | Эман Сайед Хассан Абдаллах|Университет Асьют | Гепатит С | июнь 2017 г. |
|
NCT02159352 | Бристол-Майерс Сквибб | Гепатит С | июнь 2014 г. | Фаза 1 |
NCT01125189 | Бристол-Майерс Сквибб | Вирус гепатита С | июль 2010 г. | Фаза 2 |
NCT03748745 | Нанкин Санхоум Фармасьютикал, Ко., Лтд. | Лекарственные взаимодействия | 19 ноября 2018 г. | Фаза 1 |
NCT01012895 | Бристол-Майерс Сквибб | Хронический гепатит С | декабрь 2009 г. | Фаза 2 |
NCT02565888 | Университет Радбауд | Гепатит С|ВИЧ | ноябрь 2015 г. | Фаза 1 |
NCT02555943 | Центр исследований человечества и здоровья|Пекинская больница 302|Больница Наньфан Южного медицинского университета | Хронический гепатит С|Коинфекция ВГВ|Реактивация гепатита В | февраль 2015 г. | Фаза 2|Фаза 3 |
NCT02304159 | Тарек И. Хассанейн, доктор медицинских наук, FACP, FAG, AGAF | Исследовательский центр Южной Калифорнии | Гепатит С|Цирроз печени | январь 2015 г. | Фаза 4 |
NCT02580474 | Мён Джун Сон|Бристоль-Майерс Сквибб|Университетская больница Сунчунхян|Университет Данкук|Университетская больница Чхуннам|Университетская больница Коньян|Университетская больница Ыльчжи|Больница Святого Винсента, Корея|Университетская больница Конкук|Больница Святой Марии Чхонджу, Чхонджу , Корея|Больница Северанс|Больница Гуро Корейского университета|Больница общего профиля Ыльджи|Католический университет Кореи | Гепатит С | февраль 2016 г. | Фаза 4 |
NCT02104843 | Бристол-Майерс Сквибб | Гепатит С | апрель 2014 г. | Фаза 1 |
NCT01428063 | Бристол-Майерс Сквибб | Инфекция вируса гепатита С | сентябрь 2011 г. | Фаза 2 |
NCT02123654 | Бристол-Майерс Сквибб | Инфекция вируса гепатита С | апрель 2014 г. | Фаза 3 |
NCT02565862 | Университет Радбауд | Гепатит С|Сахарный диабет|Инсулинорезистентность | январь 2016 г. | Фаза 1 |
NCT04211844 | Университет Айн-Шамс | Хронический гепатит С | 1 октября 2019 г. |
|
NCT00874770 | Бристол-Майерс Сквибб | Инфекция гепатита С | июнь 2009 г. | Фаза 2 |
NCT03883698 | Институт последипломного образования Санджая Ганди медицинских наук | Почечная недостаточность, хронический|гепатит С | 15 марта 2019 г. | Фаза 3 |
NCT01448044 | Бристол-Майерс Сквибб | Гепатит С | декабрь 2011 г. | Фаза 3 |
NCT01359644 | Бристол-Майерс Сквибб|Pharmasset | Хронический гепатит С | июнь 2011 г. | Фаза 2 |
NCT01842451 | Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед | Хронический гепатит С|ХГС|ВГС|гепатит С | июнь 2013 | Фаза 2 |
NCT02762448 | Муниципальная больница Тайнаня | Гепатит С | июль 2016 г. |
|
NCT02473211 | Центр исследований человечества и здоровья | Пекинская больница 302 | Хронический гепатит С | январь 2015 г. | Фаза 2|Фаза 3 |
NCT01455090 | Бристол-Майерс Сквибб | Хронический гепатит С | 30 ноября 2011 г. | Фаза 2 |
NCT03490097 | Университет Айн-Шамс | Хронический гепатит с|метаболический синдром | 1 декабря 2017 г. | Фаза 2|Фаза 3 |
NCT01170962 | Бристол-Майерс Сквибб | Вирус гепатита С | август 2010 г. | Фаза 2 |
NCT02333292 | Университетская больница Вальме|Больница SAS в Хересе|Университетская больница Эльче|Больница Ла-Линеа-де-ла-Консепсьон|Complexo Hospitalario Universitario de A Coruña|Больница Фигерес|Университетская больница Пуэрто-Реаль|Университетская больница Вирхен-де-ла-Виктория|Университетская больница Канарских островов| Университетская больница Аликанте|Университетская больница Арабы|Больница Ройо Виланова|Университетская больница Бургоса|Complejo Hospitalario Universitario de Huelva|Университетская больница Королевы Софии де Кордова|Университетская больница Вирхен Макарена|Университетский госпиталь Виго|Университетская клиника Наварры, Университет Наварры Наварра|Университетская больница Сан-Сесилио|Университетская больница Ла-Фе|Университетская больница Валенсии|Университетская больница Инфанта Леонор|Университетская больница Гран-Канария|Университетская больница Санта-Люсия|Центр пенитенциарио Аликанте 1|Региональная университетская больница Карлос Хайя|Больница Вирхен-де ла лuz|Главная больница Университета Кастельона|Больница Парк Таули, Сабадель | Хронический гепатит С | декабрь 2014 г. |
|
NCT03200184 | Тегеранский университет медицинских наук | Гепатит С | 1 сентября 2016 г. | Фаза 4 |
NCT03188276 | Третья дочерняя больница Университета Сунь Ятсена | Хронический гепатит С | 1 февраля 2016 г. | Ранняя фаза 1 |
NCT01830205 | Бристол-Майерс Сквибб | Гепатит С | сентябрь 2012 г. | Фаза 1 |
Предложение18Проекты по оценке соответствия качества, которые утвердили4, а также6проекты находятся на согласовании.
Передовая международная система управления качеством заложила прочную основу для продаж.
Надзор за качеством осуществляется на протяжении всего жизненного цикла продукта для обеспечения качества и терапевтического эффекта.
Профессиональная команда по регулированию поддерживает требования к качеству во время подачи заявки и регистрации.