дабигатран этексилат мезилат
Описание
Дабигатрана этексилат мезилат (BIBR 1048MS) является перорально активным пролекарством дабигатрана.Дабигатрана этексилат мезилат обладает антикоагулянтным действием и используется для профилактики венозной тромбоэмболии и инсульта вследствие мерцательной аритмии.
Задний план
Описание: Значение IC50: 4,5 нМ (Ки);10 нМ (тромбин-индуцированная агрегация тромбоцитов) [1] Дабигатран является обратимым и селективным прямым ингибитором тромбина (DTI), проходящим продвинутую клиническую разработку в качестве активного перорально активного пролекарства, дабигатрана этексилата.in vitro: дабигатран избирательно и обратимо ингибирует тромбин человека (Ki: 4,5 нМ), а также индуцированную тромбином агрегацию тромбоцитов (IC(50): 10 нМ), не проявляя при этом ингибирующего действия на другие стимулирующие тромбоциты агенты. Генерация тромбина в тромбоцитах. - бедная плазма (PPP), измеренная как эндогенный тромбиновый потенциал (ETP), ингибируется в зависимости от концентрации (IC(50): 0,56 мкМ).Дабигатран продемонстрировал зависящее от концентрации антикоагулянтное действие у различных видов животных in vitro, удвоив активированное частичное тромбопластиновое время (аЧТВ), протромбиновое время (ПВ) и время свертывания экарина (ЭСТ) у человека при концентрациях 0,23, 0,83 и 0,18 мкМ соответственно. 1].in vivo: дабигатран дозозависимо удлинял АЧТВ после внутривенного введения крысам (0,3, 1 и 3 мг/кг) и макакам-резусам (0,15, 0,3 и 0,6 мг/кг).Дозозависимый и времязависимый антикоагулянтный эффект наблюдался при пероральном введении дабигатрана этексилата находящимся в сознании крысам (10, 20 и 50 мг/кг) или макакам-резусам (1, 2,5 или 5 мг/кг), при этом максимальный эффект наблюдался между 30 и 120 мг/кг. мин после введения соответственно [1].У пациентов, получавших дабигатрана этексилат, было меньше ишемических инсультов (3,74 дабигатрана этексилата против 3,97 варфарина) и меньше сочетанных внутричерепных кровоизлияний и геморрагических инсультов (0,43 дабигатрана этексилата против 0,99 варфарина) на 100 пациенто-лет [2].Клинические испытания: оценка фармакокинетики и фармакодинамики перорального приема дабигатрана этексилата у пациентов, находящихся на гемодиализе.Фаза 1
Место хранения
| Пудра | -20°С | 3 года |
| 4°С | 2 года | |
| В растворителе | -80°С | 6 месяцев |
| -20°С | 1 месяц |
Клинические испытания
| Номер NCT | Спонсор | Условие | Дата начала | Фаза |
| NCT02170792 | Берингер Ингельхайм | Здоровый | февраль 2001 г. | Фаза 1 |
| NCT02170974 | Берингер Ингельхайм | Здоровый | июль 2004 г. | Фаза 1 |
| NCT02170831 | Берингер Ингельхайм | Здоровый | май 1999 г. | Фаза 1 |
| NCT02170805 | Берингер Ингельхайм | Здоровый | апрель 2001 г. | Фаза 1 |
| NCT02170610 | Берингер Ингельхайм | Здоровый | март 2002 г. | Фаза 1 |
| NCT02170909 | Берингер Ингельхайм | Здоровый | декабрь 2004 г. | Фаза 1 |
| NCT02171000 | Берингер Ингельхайм | Здоровый | апрель 2005 г. | Фаза 1 |
| NCT02170844 | Берингер Ингельхайм | Здоровый | июнь 2004 г. | Фаза 1 |
| NCT02170584 | Берингер Ингельхайм | Здоровый | январь 2001 г. | Фаза 1 |
| NCT02170935 | Берингер Ингельхайм | Венозная тромбоэмболия | апрель 2002 г. | Фаза 2 |
| NCT02170636 | Берингер Ингельхайм | Здоровый | январь 2002 г. | Фаза 1 |
| NCT02170766 | Берингер Ингельхайм | Здоровый | Октябрь 2000 г. | Фаза 1 |
| NCT02171442 | Берингер Ингельхайм | Здоровый | апрель 2002 г. | Фаза 1 |
| NCT02170896 | Берингер Ингельхайм | Здоровый | октябрь 2001 г. | Фаза 1 |
| NCT02173730 | Берингер Ингельхайм | Здоровый | ноябрь 2002 г. | Фаза 1 |
| NCT02170623 | Берингер Ингельхайм | Здоровый | февраль 2002 г. | Фаза 1 |
| NCT02170116 | Берингер Ингельхайм | Здоровый | ноябрь 1998 г. | Фаза 1 |
| NCT02170597 | Берингер Ингельхайм | Здоровый | август 2003 г. | Фаза 1 |
| NCT01225822 | Берингер Ингельхайм | Венозная тромбоэмболия | ноябрь 2002 г. | Фаза 2 |
| NCT02170701 | Берингер Ингельхайм | Венозная тромбоэмболия | Октябрь 2000 г. | Фаза 2 |
| NCT02170740 | Берингер Ингельхайм | Здоровый | ноябрь 1999 г. | Фаза 1 |
| NCT02170922 | Берингер Ингельхайм | Здоровый | июль 1999 г. | Фаза 1 |
Химическая структура
Предложение18Проекты по оценке соответствия качества, которые утвердили4, а также6проекты находятся на согласовании.
Передовая международная система управления качеством заложила прочную основу для продаж.
Надзор за качеством осуществляется на протяжении всего жизненного цикла продукта для обеспечения качества и терапевтического эффекта.
Профессиональная команда по регулированию поддерживает требования к качеству во время подачи заявки и регистрации.
Линия розлива в бутылки Korea Countec
Тайваньская линия упаковки в бутылки CVC
Итальянская линия упаковки картона CAM
Немецкая уплотняющая машина Fette
Японский детектор таблеток Viswill
Диспетчерская DCS
