GЭнергетическое имя:венетоклакс (вен ET о клакс)
Название бренда: Венклекста, Стартовый пакет Венклекста

Венетоклакс используется для лечения хронического лимфоцитарного лейкоза или малого лимфоцитарного лейкоза у взрослых. Венетоклакс используется отдельно или в сочетании с другими лекарствами от рака для лечения этих состояний.

Венетоклакс используется в сочетании с азацитидином, децитабином или цитарабином для лечения острого миелолейкоза. Эта комбинация предназначена для взрослых в возрасте 75 лет и старше или для тех, кто не может использовать стандартную химиотерапию из-за других заболеваний.

Венетоклакс иногда назначают после того, как другие методы лечения оказались неэффективными.

Венетоклакс также может использоваться для целей, не указанных в данном руководстве по лекарствам.

Описание

Венетоклакс (ABT-199; GDC-0199) представляет собой высокоэффективный, селективный и биодоступный при пероральном приеме ингибитор Bcl-2 с Ki менее 0,01 нМ. Венетоклакс индуцирует аутофагию.

В пробирке

Венетоклакс (ABT-199) эффективно убивает клетки FL5.12-BCL-2 (EC50=4 нМ), Венетоклакс (ABT-199) проявляет гораздо более слабую активность против клеток FL5.12-BCL-XL (EC50=261 нМ). ABT-199 также демонстрирует селективность в двухгибридных анализах на клетках млекопитающих, где он разрушает комплексы BCL-2-BIM (EC50=3 нМ), но гораздо менее эффективен против BCL-XL-BCL-XS (EC50=2,2).μМ) или комплексы MCL-1-NOXA.

После однократного перорального приема 12,5 мг на кг массы тела в ксенотрансплантатах, полученных из клеток RS4;11 (ALL), Венетоклакс (ABT-199) вызывает максимальное торможение роста опухоли (TGImax) на 47% (P<0,001) и рост опухоли. задержка (TGD) 26% (P<0,05)[1].

Лечение прижившихся ксенотрансплантатированных (мышиная модель ксенотрансплантата клеточной линии T-ALL LOUCY) венетоклакса (ABT-199) 100 мг/кг в течение 4 дней приводит к значительному снижению лейкемической нагрузки.