Релуголикс используется для лечения рака простаты у мужчин.
Торговые названия: Орговикс
Класс препарата: Противоопухолевые препараты – антагонисты ЛГРГ (ГнРГ) Гипофизарные супрессоры
Доступность: Требуется рецепт.
Беременность: проконсультируйтесь с врачом. Это лекарство может быть вредным для будущего ребенка.
Лактация: перед применением проконсультируйтесь с врачом.

Релуголикс представляет собой перорально доступный непептидный антагонист гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ или лютеинизирующего гормона, высвобождающего гормон (ЛГРГ)) с потенциальной противоопухолевой активностью. Релуголикс конкурентно связывается и блокирует рецептор ГнРГ в передней доле гипофиза, что предотвращает связывание ГнРГ с рецептором ГнРГ и ингибирует секрецию и высвобождение как лютеинизирующего гормона (ЛГ), так и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). У мужчин ингибирование секреции ЛГ предотвращает высвобождение тестостерона клетками Лейдига в семенниках. Поскольку тестостерон необходим для поддержания роста простаты, снижение уровня тестостерона может ингибировать гормонозависимую пролиферацию клеток рака простаты.

Релуголикс — антагонист рецепторов гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), используемый для лечения ряда гормонзависимых состояний. Впервые он был одобрен в Японии в 2019 году под торговой маркой Relumina для симптоматического лечения миомы матки, а совсем недавно FDA США в 2020 году под торговой маркой Orgovyx для лечения распространенного рака простаты. Релуголикс также изучался при симптоматическом лечении эндометриоза. Релуголикс является первым (и в настоящее время единственным) пероральным антагонистом рецептора ГнРГ, одобренным для лечения рака простаты (подобные методы лечения, такие как [дегареликс], требуют подкожного введения) и, следовательно, обеспечивает менее обременительный терапевтический вариант для пациентов, которым в противном случае могло бы потребоваться посещение клиники. для применения медицинскими работниками. В дополнение к относительной простоте использования, релуголикс показал превосходство в снижении уровня тестостерона по сравнению с лейпролидом, еще одной терапией, связанной с лишением андрогенов, используемой при лечении рака простаты.

Релуголикс – антагонист рецепторов гонадотропин-рилизинг-гормона. Механизм действия релуголикса заключается в том, что он является антагонистом рецептора гонадотропин-рилизинг-гормона, индуктором цитохрома P450 3A, индуктором цитохрома P450 2B6, ингибитором белка резистентности рака молочной железы и ингибитором P-гликопротеина. Физиологический эффект релуголикса заключается в снижении секреции ГнРГ.

Химическая структура