Relugolix используется для лечения рака предстательной железы у мужчин.
Торговые марки: Орговикс
Класс препаратов: противоопухолевые - антагонисты LHRH (GnRH) Гипофизарные супрессоры
Доступность: требуется рецепт
Беременность: проконсультируйтесь с врачом.Это лекарство может быть вредным для будущего ребенка.
Лактация: проконсультируйтесь с врачом перед использованием

Релуголикс — пероральный непептидный антагонист гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ или лютеинизирующего гормона-рилизинг-гормона (ЛГРГ)) с потенциальной противоопухолевой активностью.Релуголикс конкурентно связывается и блокирует рецептор ГнРГ в передней доле гипофиза, что предотвращает связывание ГнРГ с рецептором ГнРГ и ингибирует секрецию и высвобождение как лютеинизирующего гормона (ЛГ), так и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ).У мужчин ингибирование секреции ЛГ предотвращает высвобождение тестостерона из клеток Лейдига в яичках.Поскольку тестостерон необходим для поддержания роста простаты, снижение уровня тестостерона может подавлять пролиферацию гормонозависимых клеток рака простаты.

Релуголикс представляет собой антагонист рецептора гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), используемый для лечения ряда гормонозависимых состояний.Впервые он был одобрен в Японии в 2019 году под торговой маркой Relumina для симптоматического лечения миомы матки, а совсем недавно FDA США в 2020 году под торговой маркой Orgovyx для лечения распространенного рака простаты.Релуголикс также изучался при симптоматическом лечении эндометриоза.Релуголикс является первым (и в настоящее время единственным) пероральным антагонистом рецептора ГнРГ, одобренным для лечения рака предстательной железы — подобные методы лечения, такие как [дегареликс], требуют подкожного введения — и, следовательно, обеспечивают менее обременительный терапевтический вариант для пациентов, которым в противном случае потребовались бы визиты в клинику. для администрирования медицинскими работниками.В дополнение к относительной простоте использования, релуголикс показал себя лучше в снижении уровня тестостерона по сравнению с [лейпролидом], другой терапией депривации андрогенов, используемой при лечении рака предстательной железы.

Релуголикс — антагонист рецепторов гонадотропин-рилизинг гормона.Механизм действия релуголикса заключается в том, что он является антагонистом рецептора гонадотропин-рилизинг-гормона, индуктором цитохрома P450 3A, индуктором цитохрома P450 2B6, ингибитором белка устойчивости к раку молочной железы и ингибитором P-гликопротеина.Физиологический эффект релуголикса заключается в снижении секреции ГнРГ.

Химическая структура