Описание

LCZ696 (сакубитрил/валсартан), состоящий из валсартана (БРА) и сакубитрила (AHU377) в молярном соотношении 1:1, является первым в своем классе пероральным биодоступным ингибитором ангиотензинового рецептора-неприлизина (АРН) двойного действия при гипертонии. и сердечная недостаточность[1][2][3].LCZ696 улучшает течение диабетической кардиомиопатии, подавляя воспаление, окислительный стресс и апоптоз.

Задний план

LCZ696 является первым в классе ARNi (ингибитором неприлизина рецептора ангиотензина), содержащим анионные фрагменты AR валсартана и пролекарство ингибитора неприлизина AHU377 (соотношение 1:1) для лечения сердечной недостаточности и гипертонии.

Рецепторы ангиотензина представляют собой рецепторы, связанные с G-белком.Они опосредуют сердечно-сосудистые и другие эффекты ангиотензина II, который является биологически активным пептидом ренин-ангиотензиновой системы.Неприлизин представляет собой нейтральную эндопептидазу, которая расщепляет эндогенные вазоактивные пептиды, такие как натрийуретические пептиды.Ингибирование неприлизина увеличивает концентрацию натрийуретических пептидов, что способствует защите сердца, сосудов и почек.[1]

У крыс Sprague-Dawley пероральное введение LCZ696 приводило к дозозависимому повышению иммунореактивности предсердного натрийуретического пептида в результате ингибирования неприлизина.У гипертензивных двойных трансгенных крыс LCZ696 вызывал дозозависимое и устойчивое снижение среднего артериального давления.Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование здоровых участников подтвердило, что LCZ696 обеспечивает одновременное ингибирование неприлизина и блокаду рецепторов AT1.LCZ696 был безопасным и хорошо переносился человеком.[2] [3]

Использованная литература:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al.Ингибирование ангиотензин-неприлизина по сравнению с эналаприлом при сердечной недостаточности.N Engl J Med.2014 11 сентября; 371 (11): 993-1004.
Гу Дж., Ноэ А., Чандра П., Аль-Фаюми С. и др.Фармакокинетика и фармакодинамика LCZ696, нового ингибитора рецептора ангиотензина-неприлизина двойного действия (ARNi).Дж. Клин Фармакол.2010 апрель; 50 (4): 401-14.
Лангеникель Т.Х., Доул В.П.Ингибирование неприлизина рецептора ангиотензина с помощью LCZ696: новый подход к лечению сердечной недостаточности, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),

Место хранения

Химическая структура