LCZ696 (сакубитрил + валсартан)
Описание
LCZ696 (сакубитрил/валсартан), содержащий валсартан (БРА) и сакубитрил (AHU377) в молярном соотношении 1:1, является первым в своем классе биодоступным пероральным ингибитором рецепторов ангиотензина и неприлизина (ARN) двойного действия при гипертонии. и сердечная недостаточность[1][2][3]. LCZ696 облегчает диабетическую кардиомиопатию путем ингибирования воспаления, окислительного стресса и апоптоза.
Фон
LCZ696 является первым в классе ARNi (ингибитор неприлизина рецептора ангиотензина), включающим анионные фрагменты валсартана AR и пролекарство-ингибитор неприлизина AHU377 (соотношение 1:1) для лечения сердечной недостаточности и гипертонии.
Рецепторы ангиотензина представляют собой рецепторы, связанные с G-белком. Они опосредуют сердечно-сосудистые и другие эффекты ангиотензина II, биоактивного пептида ренин-ангиотензиновой системы. Неприлизин представляет собой нейтральную эндопептидазу, которая разрушает эндогенные вазоактивные пептиды, такие как натрийуретические пептиды. Ингибирование неприлизина увеличивает концентрацию натрийуретических пептидов, что способствует защите сердца, сосудов и почек. [1]
У крыс Sprague-Dawley пероральное введение LCZ696 приводило к дозозависимому повышению иммунореактивности предсердного натрийуретического пептида в результате ингибирования неприлизина. У двойных трансгенных крыс с гипертензией LCZ696 вызывал дозозависимое и устойчивое снижение среднего артериального давления. Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование со здоровыми участниками подтвердило, что LCZ696 обеспечивает одновременное ингибирование неприлизина и блокаду рецептора AT1. LCZ696 был безопасен и хорошо переносился человеком. [2] [3]
Ссылки:
МакМюррей Дж.Дж., Пакер М., Десаи А.С. и др. Ингибирование ангиотензина-неприлизина по сравнению с эналаприлом при сердечной недостаточности. N Engl J Med. 11 сентября 2014 г.; 371 (11): 993-1004.
Гу Дж., Ноэ А., Чандра П., Аль-Фаюми С. и др. Фармакокинетика и фармакодинамика LCZ696, нового ингибитора рецепторов ангиотензина и неприлизина двойного действия (ARNi). Дж Клин Фармакол. Апрель 2010 г.;50(4):401-14.
Лангеникель Т.Х., Доул В.П. Ингибирование рецептора ангиотензина-неприлизина с помощью LCZ696: новый подход к лечению сердечной недостаточности, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),
Хранилище
| Пудра | -20°С | 3 года |
| 4°С | 2 года | |
| В растворителе | -80°С | 6 месяцев |
| -20°С | 1 месяц |
Химическая структура
Предложение18Проекты оценки соответствия качества, получившие одобрение4, и6проекты находятся на стадии утверждения.
Передовая международная система управления качеством заложила прочную основу для продаж.
Надзор за качеством осуществляется на протяжении всего жизненного цикла продукта для обеспечения качества и терапевтического эффекта.
Команда по вопросам профессионального регулирования поддерживает требования к качеству во время подачи заявки и регистрации.
Корейская линия упаковки бутылок Countec
Тайваньская линия упаковки в бутылки CVC
Линия упаковки картона CAM в Италии
Немецкая машина для уплотнения Fette
Японский детектор планшетов Viswill
Диспетчерская РСУ
