Задний план

Агомелатин является агонистом рецепторов мелатонина и антагонистом рецептора серотонина 5-HT2C со значениями Ki 0,062 нМ и 0,268 нМ и значением IC50 0,27 мкМ соответственно для МТ1, МТ2 и 5-НТ2С [1].

Агомелатин — уникальный антидепрессант, разработанный для лечения большого депрессивного расстройства (БДР).Агомелатин селективен в отношении 5-HT2C.Он демонстрирует низкое сродство к клонированным человеческим 5-НТ2А и 5-НТ1А.Для мелатониновых рецепторов агомелатин проявляет сродство к клонированным MT1 и MT2 человека со значениями Ki 0,09 нМ и 0,263 нМ соответственно.В исследованиях in vivo агомелатин вызывает повышение уровней дофамина и норадреналина за счет блокирования ингибирующего входа 5-НТ2С.Более того, введение агомелатина противодействует вызванному стрессом снижению потребления сахарозы в модели депрессии у крыс.Кроме того, агомелатин снижает тревожность в модели тревожности у грызунов [1].

Использованная литература:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine.Лекарства для ЦНС, 2006, 20(12): 981-992.

Химическая структура