Фон

Агомелатин является агонистом рецепторов мелатонина и антагонистом рецептора серотонина 5-HT2C со значениями Ki 0,062 нМ и 0,268 нМ и значением IC50 0,27 мкм соответственно для MT1, MT2 и 5-HT2C [1].

Агомелатин является уникальным антидепрессантом и разработан для лечения большого депрессивного расстройства (БДР). Агомелатин селективен в отношении 5-HT2C. Он демонстрирует низкое сродство к клонированным человеческим 5-HT2A и 5-HT1A. В отношении рецепторов мелатонина агомелатин проявляет сходство с клонированными человеческими МТ1 и МТ2 со значениями Ki 0,09 нМ и 0,263 нМ соответственно. В исследованиях in vivo агомелатин вызывает повышение уровня дофамина и норадреналина путем блокирования ингибирующего действия 5-HT2C. Более того, введение агомелатина противодействует вызванному стрессом снижению потребления сахарозы в крысиной модели депрессии. Кроме того, агомелатин снижает эффективность тревожности на модели тревоги на грызунах [1].

Ссылки:
[1] Зупанчич М., Гиймино К. Агомелатин. Препараты для ЦНС, 2006, 20(12): 981-992.

Химическая структура