Нирмарелвир является ингибитором основной протеазы SARS-CoV-2 (Mpro), также называемой 3C-подобной протеазой (3CLpro) или протеазой nsp5. Ингибирование Mpro SARS-CoV-2 делает его неспособным обрабатывать полипротеиновые предшественники, предотвращая репликацию вируса.

Нирмарелвир ингибировал активность рекомбинантного SARS-CoV-2 Mpro в биохимическом анализе в концентрациях, достижимых in vivo. С помощью рентгеновской кристаллографии было обнаружено, что нирмарелвир напрямую связывается с активным сайтом Mpro SARS-CoV-2.

Ритонавир является ингибитором протеазы ВИЧ-1, но не активен в отношении SARS-CoV-2 Mpro. Ритонавир ингибирует CYP3A-опосредованный метаболизм нирмарелвира, что приводит к повышению концентрации нирмарелвира в плазме.

Этот препарат рекомендуется. FDA предоставило ему разрешение на экстренное использование для лечения коронавирусной болезни легкой и средней степени тяжести (COVID-19) у взрослых и педиатрических пациентов (12 лет и старше с весом не менее 40 кг или около 88 фунтов) с положительные результаты прямого тестирования на SARS-CoV-2, а также те, кто подвержен высокому риску развития тяжелой формы COVID-19, включая госпитализацию или смерть. Прием нирмарелвира/ритонавира следует начинать как можно скорее после постановки диагноза COVID-19 и в течение пяти дней после появления симптомов.

Рекомендации основаны на EPIC-HR, рандомизированном клиническом контрольном исследовании фазы 2/3, оценивающем эффективность нирмалтреливир/ритонавир по сравнению с плацебо в снижении частоты госпитализаций и/или смертности до 28-го дня. у лиц с риском развития тяжелого заболевания относительный риск госпитализации или смерти в течение 28 дней снизился на 88%.