Цитрат тофацитиниба — это лекарство, отпускаемое по рецепту (торговое название Xeljanz), первоначально разработанное компанией Pfizer для класса пероральных ингибиторов Янус-киназы (JAK).Он может избирательно ингибировать киназу JAK, блокировать пути JAK/STAT и тем самым ингибировать передачу клеточного сигнала и экспрессию и активацию родственных генов, используемые для лечения ревматоидного артрита, псориатического артрита, язвенного колита и других иммунных заболеваний.

Препарат включает три лекарственные формы: таблетки, таблетки пролонгированного действия и растворы для приема внутрь.Его таблетки были впервые одобрены FDA в 2012 году, а лекарственная форма с пролонгированным высвобождением была одобрена FDA в феврале 2016 года. Это первый препарат для лечения ревматоидных суставов.Ян представляет собой ингибитор JAK, принимаемый перорально один раз в день.В декабре 2019 года было снова одобрено новое показание для препаратов пролонгированного действия для лечения активного язвенного колита (ЯК) средней и тяжелой степени.Кроме того, завершена текущая фаза 3 клинических испытаний бляшечного псориаза, и в настоящее время проводятся еще шесть клинических испытаний фазы 3, включающих активный псориатический артрит, ювенильный идиопатический артрит и т. д. Тип показаний.Преимущества таблеток с пролонгированным высвобождением, которые имеют пролонгированное действие и которые нужно принимать только один раз в день, способствуют лечению и контролю заболеваний пациентов.

С момента листинга его продажи росли из года в год, достигнув 2,242 млрд долларов США в 2019 году. В Китае таблетированная лекарственная форма была одобрена для продажи в марте 2017 года и вошла в каталог медицинского страхования категории B в результате переговоров в 2019 году. Последняя победа ставка составляет 26,79 юаней.Однако из-за высоких технических барьеров для препаратов пролонгированного действия эта лекарственная форма еще не поступила на рынок в Китае.

Киназа JAK играет важную роль в воспалении, и было показано, что ее ингибиторы лечат некоторые воспалительные и аутоиммунные заболевания.На сегодняшний день во всем мире одобрено 7 ингибиторов JAK, в том числе Delgocitinib от Leo Pharma, Fedratinib от Celgene, упатиниб от AbbVie, пефитиниб от Astellas, баритиниб от Eli Lilly и рокотиниб от Novartis.Однако из вышеперечисленных препаратов в Китае одобрены только тофацитиниб, баритиниб и рокотиниб.Мы с нетерпением ожидаем скорейшего одобрения препарата Qilu «Таблетки с замедленным высвобождением тофатиба цитрата», который принесет пользу большему количеству пациентов.

В Китае оригинальное исследование цитрата тофацитиба было одобрено NMPA в марте 2017 года для лечения взрослых пациентов с РА с недостаточной эффективностью или непереносимостью метотрексата под торговым названием Shangjie.Согласно данным Meinenet, продажи таблеток цитрата тофацитиба в государственных медицинских учреждениях Китая в 2018 году составили 8,34 млн юаней, что намного ниже мировых продаж.Большая часть причин - цена.Сообщается, что начальная розничная цена Shangjie составляла 2085 юаней (5 мг * 28 таблеток), а ежемесячная стоимость составляла 4170 юаней, что является немалым бременем для обычных семей.

Тем не менее, стоит отметить, что тофацитиб был включен Национальной администрацией медицинского страхования после переговоров в ноябре 2019 года в «Национальное базовое медицинское страхование, страхование от несчастных случаев на производстве и страхование по беременности и родам» 2019 года. Сообщается, что ежемесячная плата будет снижена. ниже 2000 юаней после переговоров о снижении цены, что значительно улучшит доступность препарата.

В августе 2018 года Совет по повторной патентной экспертизе Государственного ведомства интеллектуальной собственности рассмотрел решение № 36902 о признании недействительным и объявил недействительным основной патент Pfizertofatib, составной патент, на основании недостаточного раскрытия спецификации.Однако срок действия патента на кристаллическую форму пфайзертофатииба (ZL02823587.8, CN1325498C, дата подачи заявки 25 ноября 2002 г.) истекает в 2022 году.

База данных Insight показывает, что, в дополнение к оригинальному исследованию, пять непатентованных препаратов Chia Tai Tianqing, Qilu, Kelun, Yangtze River и Nanjing Chia Tai Tianqing были одобрены для продажи в составе отечественных таблеток тофацитиниба.Однако в отношении таблеток с пролонгированным высвобождением только первоначальная исследовательская компания Pfizer подала маркетинговую заявку 26 мая. Qilu является первой отечественной компанией, подавшей маркетинговую заявку на этот препарат.Кроме того, CSPC Ouyi находится на стадии тестирования BE.

Changzhou Pharmaceutical Factory (CPF) является ведущим фармацевтическим производителем фармацевтических субстанций и готовых лекарственных форм в Китае, расположенным в городе Чанчжоу, провинция Цзянсу.CPF была основана в 1949 году. Мы посвятили себя цитрату тофацитиниба с 2013 года и уже представили DMF.Мы зарегистрированы во многих странах и можем предоставить вам лучшую документальную поддержку для Tofacitinib Citrate.