Цитрат тофацитиниба — это рецептурный препарат (торговое название Xeljanz), первоначально разработанный компанией Pfizer для класса пероральных ингибиторов янус-киназы (JAK). Он может избирательно ингибировать киназу JAK, блокировать пути JAK/STAT и тем самым ингибировать трансдукцию клеточного сигнала, а также экспрессию и активацию родственных генов, используемых для лечения ревматоидного артрита, псориатического артрита, язвенного колита и других иммунных заболеваний.

Препарат включает три лекарственные формы: таблетки, таблетки пролонгированного действия и растворы для приема внутрь. Его таблетки были впервые одобрены FDA в 2012 году, а лекарственная форма с пролонгированным высвобождением была одобрена FDA в феврале 2016 года. Это первый препарат для лечения ревматоидных суставов. Ян – ингибитор JAK, принимаемый перорально один раз в день. В декабре 2019 года новое показание для препаратов пролонгированного действия было снова одобрено для лечения активного язвенного колита (ЯК) средней и тяжелой степени. Кроме того, завершены текущие клинические исследования 3-й фазы бляшечного псориаза и продолжаются еще шесть клинических исследований 3-й фазы, включающих активный псориатический артрит, ювенильный идиопатический артрит и т. д. Виды показаний. Преимущества таблеток пролонгированного действия, которые имеют пролонгированное действие и которые необходимо принимать только один раз в день, способствуют ведению и контролю заболеваний пациентов.

С момента листинга ее продажи росли из года в год, достигнув в 2019 году 2,242 миллиарда долларов США. В Китае лекарственная форма в виде таблеток была одобрена для продажи в марте 2017 года и вошла в каталог медицинского страхования категории B путем переговоров в 2019 году. ставка составляет 26,79 юаней. Однако из-за высоких технических барьеров, связанных с препаратами с пролонгированным высвобождением, эта лекарственная форма еще не поступила на рынок в Китае.

JAK-киназа играет важную роль в воспалении, и было показано, что ее ингибиторы лечат некоторые воспалительные и аутоиммунные заболевания. На сегодняшний день во всем мире одобрено 7 ингибиторов JAK, в том числе делгоцитиниб Leo Pharma, федратиниб Celgene, упатиниб AbbVie, пефитиниб Astellas, баритиниб Eli Lilly и рокотиниб Novartis. Однако из вышеперечисленных препаратов в Китае одобрены только тофацитиниб, баритиниб и рокотиниб. Мы с нетерпением ожидаем, что «Таблетки с замедленным высвобождением тофатиба цитрата» Qilu будут одобрены как можно скорее и принесут пользу большему количеству пациентов.

В Китае оригинальное исследование цитрата тофацитиба было одобрено NMPA в марте 2017 года для лечения взрослых пациентов с РА с недостаточной эффективностью или непереносимостью метотрексата под торговым названием Shangjie. По данным Meinenet, продажи таблеток цитрата тофацитиба в государственных медицинских учреждениях Китая в 2018 году составили 8,34 млн юаней, что намного ниже его мировых продаж. Большая часть причины – цена. Сообщается, что первоначальная розничная цена Шанцзе составляла 2085 юаней (таблетки по 5 мг*28), а ежемесячная стоимость составляла 4170 юаней, что является немалой нагрузкой для обычных семей.

Тем не менее, стоит отметить, что тофацитиб был включен в «Национальное базовое медицинское страхование, страхование от производственных травм и страхование материнства» Национальной администрацией медицинского страхования 2019 года после переговоров в ноябре 2019 года. Сообщается, что ежемесячная плата будет снижена. до уровня ниже 2000 юаней после переговоров о снижении цен, что значительно повысит доступность препарата.

В августе 2018 года Комиссия по повторной экспертизе патентов Государственного ведомства интеллектуальной собственности приняла решение № 36902 о признании недействительным и признала недействительным основной патент на комплексный патент «Пфайзертофатиб» на основании недостаточного раскрытия спецификации. Однако срок действия патента на кристаллическую форму Pfizertofatiib (ZL02823587.8, CN1325498C, дата заявки 25.11.2002) истекает в 2022 году.

База данных Insight показывает, что, в дополнение к оригинальному исследованию, пять дженериков Chia Tai Tianqing, Qilu, Kelun, Yangtze River и Nanjing Chia Tai Tianqing были одобрены для продажи в составе отечественных таблеток тофацитиниба. Однако в отношении типа таблеток с пролонгированным высвобождением 26 мая только компания Pfizer, занимающаяся оригинальным исследованием, подала заявку на продажу. Qilu — первая отечественная компания, подавшая заявку на продажу этого препарата. Кроме того, CSPC Ouyi находится на стадии испытаний BE.

Changzhou Pharmaceutical Factory (CPF) — ведущий фармацевтический производитель готовых фармацевтических препаратов в Китае, расположенный в Чанчжоу, провинция Цзянсу. Компания CPF была основана в 1949 году. Мы занимаемся цитратом тофацитиниба с 2013 года и уже представили DMF. Мы зарегистрированы во многих странах и можем предоставить вам лучшую документацию по цитрату тофацитиниба.